苯二氮卓类药物具有镇静、催眠、抗惊厥、抗焦虑的效果，目前药物作用机制尚未完全阐明，目前认为有可能是加强或者硬化γ-氨基丁酸的作用。γ-氨基丁酸是抑制性的神经递质，而苯二氮卓类药物就是通过加强神经递质的作用，从而起到对中枢神经系统抑制的作用。随着用量的加大，苯二氮卓类药物可以表现为轻度的镇静到催眠，甚至昏迷，苯二氮卓类药物在临床上主要是可以用于抗焦虑、镇静、催眠，还具有一定的骨骼肌松弛作用，同时还有一定的遗忘作用，可以干扰记忆通路的建立。苯二氮卓类药物的机制主要是影响了抑制性神经递质γ-氨基丁酸相关的功能，加强了γ-氨基丁酸的作用，起到中枢神经系统的抑制作用。
