1、竞争性拮抗剂（competitive antagonist）是与相应激动剂相互竞争相同受体的拮抗剂。该拮抗作用可逆，其效应取决于激动剂和拮抗剂的浓度和亲和力。竞争性拮抗剂可使量效曲线向右平移，而斜率和最大效应不变。
2、非竞争性拮抗剂（non-competitive antagonist）是不与相应激动剂相互竞争相同受体，但其与其他受体结合后会阻碍激动剂与特异性受体结合的拮抗剂。非竞争性拮抗剂可使量效曲线右移，斜率和最大效应下降。
